原料药酮康唑

本品为咪唑类抗真菌药，其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生长。可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。用法：一般感染顿服200mg，1次/日，疗程：真菌性口腔炎10日；皮肤、毛发真菌病1～2个月；全身白色念珠菌病1～2个月；类球孢子病和组织胞浆菌病2～6个月等酌情而定。阴道白色念珠菌病，400mg/次，2次/日；儿童1～4岁50mg;5～12岁100mg/日。不良反应有恶心、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡、皮疹、瘙痒等，孕妇禁用。有肝脏毒性可致严重的肝损害，肝功不良者忌用。
　　【性状】本品为粉红色混悬液。
　　【药理毒理】1．药理本品属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，本品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
　　【药代动力学】本品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）分别为3.6mg/L