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去甲斑蝥素--南京苏朗医药科技开发有限公司

时间:2010-01-04 来源：　作者:

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210012 详细说明去甲斑蝥素（Demethy Lcantharidin）药理毒理 1. 药理：本品动物体外试验，对肝癌B E L—7402、食管癌C a E s—17、喉癌S M M C—7721、宫颈癌H e l a等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨困破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。 2. 毒理：小鼠灌胃的LD50为43.3mg/kg.对小鼠的研究显示，去甲斑蝥素对免疫功能无明显抑制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其他化药物合用能提高疗效，降低副作用。药代动力学以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。适应症适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带着。

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